Gyógyszerek, amelyek javítják a szervezet anyagcseréjét
A gyógyszer-metabolizmus I. A gyógyszerek biotranszformációjának leggyakoribb formája az oxidáció. Sokkal ritkább és kisebb jelentőségű a reduktív átalakulás.
A mikroszomális oxidáció az endoplazmatikus retikulumban történik, amelynek enzimjei a legváltozatosabb kémiai szerkezetű vegyületek átalakítására képesek nincsen jelentős specifikus kémiai szerkezeti igényük a szubsztrátok irántde elsősorban a magas lipoid-víz megoszlási hányadossal rendelkező exogén vegyületek átalakítására képesek. Ez abból következik, hogy csak ilyen vegyületek oldódnak bele az endoplazmatikus retikulum lipoid állományába.
Ez a terminológia nem egészen pontos, mivel ismeretesek nem citokróm Pnel működő egyéb mikroszomális monooxigenázok, mint például a flavin-monooxigenázok FMOde ezek szerepe lényegesen kisebb a metabolizmusban, mint a citokrómrendszeré.
A szervezet az ételben lévő tápanyagokat az emésztőenzimek segítségével lebontja, ebben a megváltozott formában beépíti a sejtekbe, egy részét energiaként elraktározza, a fölösleget pedig a kiválasztó rendszeren keresztül széklet vagy vizelet formájában eltávolítja. Ez a bonyolult folyamat a […] Képzeld el, hogy megeszel egy finom, egészséges ebédet: például natúr csirkemellet egy nagy adag friss, vitamindús salátával. Ez a bonyolult folyamat a metabolizmus vagy más néven az anyagcsere. Az energiafelhasználás sebessége Az alapanyagcsere a nyugalmi állapotban ébren, fekvő helyzetben mért energiafelhasználásunk BMR — basal metabolic rate sebességét jelenti. Egy nőnek kb.
Az oxidáció első lépésében egy oxigénatom épül be a molekulába, amit azután gyakran a molekula spontán, nem katalizált átrendeződése követ. Az oxigénmolekula O2 a levegőből származik.
Kokarboksilazu - javítja az anyagcserét
Az oxidáció során végeredményben az egyik oxigén a gyógyszermolekulához kapcsolódik, a másik vízzé redukálódik. A beépült oxigén gyakran, egy további spontán kémiai lépésben leszakad, és a metabolitban már hiányzik. Példa erre az N-demetiláció folyamata. Mindkettő együtt csak az endoplazmatikus retikulum foszfolipidjeiben található. A máj mikroszomális citokróm P függő elektrontranszportlánc sémája és a citokróm b5 szerepe a monooxigenáz-rendszer Rövidítések — RH: gyógyszermolekula; PC: foszfatidilkolin Az ábrán látható, hogy az elektrontranszportlánc utolsó komponense a P—gyógyszer—O2 komplex, amely ma gyógyszerek nem pontosan ismert módon oxidált szubsztrátra, vízre és oxidált Pre esik szét.
A citokróm P onnan nyerte a nevét, hogy redukált formájában CO-dal képzett komplexe nm-nél elnyelési csúcsot ad.
A farmakológia alapjai
Ez a tulajdonsága teszi lehetővé az enzim mennyiségének meghatározását a szövetekben differenciál-spektrofotometriás úton. A folyamathoz foszfatidilkolin kell, de hogy pontosan mi a PC szerepe ebben a mechanizmusban, még nem tudjuk. Az ábrán látható, hogy az oxidációhoz szükséges reduktív kapacitást bizonyos esetekben a gyógyszerek redukált formája, a NADH szolgáltatja, és ilyenkor a hemoprotein a citokróm-b5 b5. Nem mikroszomális oxidációk.
A következőkben példákat adunk a nem mikroszomális oxidáció típusaira: A monooxigenáz-rendszeren túl a szervezet más enzimei is részt vesznek a gyógyszerek és más idegen anyagok oxidációjában. Redukciós átalakulások A gyógyszerek reduktív átalakulása nem olyan gyakori, mint az oxidatív típusú reakciók. A reduktív átalakulás részben a mikroszómában, részben a sejtplazmában történik, és jelentős a bélbaktériumok redukciós enzimkészlete is.
A folyamat általános jellemzője, hogy O2 jelenlétében gátlódik. Hidrolízis Az emlősszövetek jelentős hidrolitikus aktivitással rendelkeznek. A hidrolízist az enzimek egy komplex családja végzi, de pontos kategorizálásukat még nem végezték el. Amelyek javítják a szervezet anyagcseréjét féreg verejték kezelése klasszifikáció szerint valódi és pszeudo-kolin-észteráz csoportra osztják őket.
Az endoplazmatikus retikulum is rendelkezik hidrolitikus elemekkel, de annál nagyobb a sejtplazma citoszol hidrolitikus aktivitása. Különösen a máj, a vese és a vérplazma bontja intenzíven az észtereket és az amidokat.
Az amidok metabolizmusa egy nagyságrenddel lassabb, mint az észtereké. A gyógyszer-metabolizmus II.
Célkeresztben az anyagcsere
A kapcsolódás enzimatikus jellegű, energiaigényes folyamat, az utóbbi miatt a II. Sokféle enzim vesz részt a konjugációban. A reakcióutak, az enzimek és a gyógyszerek reaktív csoportjai összefoglalóan a 3. Régebben azt gondolták, hogy a II. Ma már azonban néhány kivétel is ismeretes.
A teniszkönyök kialakulás és kezelése - új módszerekkel Dr. Hargitai Gergely ortopéd szakorvos
Egyik példa erre a morfinglukuronid, amely hatékony, sőt hatékonyabb az eredeti vegyületnél. A morfinglukuronid már hatástalan metabolit. A konjugációk fokozzák a gyógyszerek vízoldékonyságát, aminek következtében jelentősen meggyorsítják a vegyületek kiürülését.
Az aktív csoportok, amelyeken a konjugátumok kialakulnak, sokszor az I. Mivel a konjugáció nagymértékben lerövidíti a gyógyszerek szervezetbeni tartózkodását, megakadályozza a ascaris alkalmazkodás a környezethez metabolizmust.
Így legtöbbször idő hiányában nem képződhetnek újabb metabolitok és konjugátumok a vegyületből.
- Az anyagcsere serkentésének 4 egyszerű módja
- Csuth Ágnes, családorvos A megfelelően működő anyagcsere valamennyi testi sejtet ellát mindennel, amire szüksége van, a salakanyagokat kiűzi a testből, lassan, de biztosan leépíti a fölösleges kilókat és a könnyedség érzését hagyja hátra.
Csak a teljesség kedvéért említendő, hogy a gyors ürülés ellenére egyes konjugátumok részleges további metabolizmusa is végbemehet, és ezt újabban a metabolizmus III.
Ilyen a glutationkonjugátum részleges hidrolízise, amikor ciszteinkonjugátum és merkaptursav keletkezik, vagyis a glutation három aminosavából kettő leszakad.
További cikkeink a témában
Az egyes konjugációs reakciók típusait röviden tárgyaljuk. Glukuronidkonjugációk A glukuronidkonjugációk a leggyakoribbak és egyben a legfontosabbak is a II. A glukuronidképződés esélyei jók a szervezetben, mivel egyfelől a gyógyszermolekula sok reaktív csoportja lásd 3. A glukuronidkonjugátumok képződésének fő helye nem kizárólagos a máj endoplazmatikus retikuluma.
Ha egy gyógyszermolekulán több reaktív csoport szerepel, többszörös glukuronidok is képződhetnek belőle a májban. Ez úgy megnövelheti a gyógyszer molekulatömegét, hogy a konjugátum nem vagy csak nehezen tud filtrálódni a veseglomerulusok pórusain keresztül. Ezek a nagyméretű glukuronidkonjugátumok az epén át a bélcsatornába jutnak, és a széklettel ürülnek.
- Farmakológia – Wikipédia
- Ellenjavallatok Kokarboszilaza egy túlérzékenység a kábítószer.
A bélfal és a bélbaktériumok bőségesen rendelkeznek a konjugátumot bontó béta-glukuronidáz-aktivitással. A hidrolízis következtében a konjugátum az eredeti gyógyszerré alakulhat vissza, így újra lipoidoldékonnyá válik, és ismételten felszívódhat a béltraktusból.
Tartalomjegyzék
A gyógyszereknek a máj és a béltraktus között így kialakuló körforgását enterohepaticus körforgásnak nevezzük. A glukoronidkonjugáció nemcsak az idegen anyagok, hanem az endogén vegyületek, így a bilirubin metabolizmusában is fontos szerepet játszik. Az újszülött glukuronidképzési képessége csak lassan alakul ki a szülés után, emiatt a bilirubin metabolizmusa és ürülése is gátolt lipoidoldékony marad. Extrém esetekben az epefesték lerakódhat az agysejtekben, és súlyos amelyek javítják a szervezet anyagcseréjét károsodást idézhet elő kernicterus.
Ismert az is, hogy az újszülöttekben a chloramphenicol glukuronidkonjugációja lassú, emiatt nem tud kiürülni, és a csecsemőben életveszélyes, toxikus szintet érhet el az antibiotikum szürke szindróma, grey baby syndrome.
Genetikus eltérések is vannak a fajok glukuronidképzési képessége között. Az állatok rövid ideig élnek a kialakuló idegrendszeri károsodás, a kernicterus miatt.
Felnőtt emberben is leírtak UDP-glukuronil-transzferáz-hiányos állapotot. Szulfátkonjugáció A szulfátkonjugáció a második leggyakoribb átalakulás a II.
Link a beteg a hozzátartozóm oldalra Célkeresztben az anyagcsere Az anyagcsere szó nagyon elterjedt a magyar szóhasználatban. Az interneten rákeresve a másodperc töredéke alatt végtelen találatot kapunk. Ugyanakkor a fogalom körül számos dolog tisztázatlan. Az emberek jelentős része a testnyílásokban zajló, kiválasztásban lévő folyamatokat érti alatta, holott az anyagcsere jóval több, mint a tápanyagok bevitele és azok távozása a szervezetből.
A prosztetikus csoportokat a 3. A konjugációs enzim a szulfotranszferáz, mely a májsejtek citoszoljában található. A szulfátkonjugátumok gyorsan ürülő, erősen vízoldékony vegyületek. A szulfotranszferáz-aktivitás telíthető, ami abban nyilvánul meg, hogy ha nagy dózisú aspirint adunk, elérve a telítést, egy szint fölött nem emelkedik a szulfátkonjugátumok mennyisége. A telíthetőséget nem tapasztaljuk a glukuronidkonjugációnál.
A macska és más ragadozók a glukuronidok helyett csak szulfátkonjugátumokat ürítenek.
User Top Links
Metilezés Enzimjei a metiltranszferázok, a máj, a tüdő és a vese szövetében találhatók meg bőségesen, elsősorban az endoplazmatikus retikulumban, de a citoszolban is. Az enzimek S-adenozilmetionint használnak makroerg metildonorként. A metiltranszferáz a normorphint morphinná vagy a morphint codeinné metilezheti. Acetilezés A primer aminok N-acetilezése gyakori, enzime az N-acetiltranszferáz, ami az acetilkoenzim-A acetil-Co-A mint kofaktor felhasználásával képez acetátokat.
Kapcsolódó cikkek
Az acetiltranszferáz aktivitása a májban, a tüdőben, a vesében és a belekben bőséges. A folyamathoz ATP szükséges. Glutationkonjugáció A glutation három aminosavból Gly—Cys—Glu álló tripeptid.
Kevés gyógyszerrel alakul ki glutationkonjugátum.
Tünetek és diagnózis
A szulfobromftaleinből BSP glutationkonjugátum képződik a májban, és a termék a vizelettel ürül. A konjugátum képződésének intenzitása jellemző a máj metabolizálóképességére, gyógyszerek épségére, ezért a BSP-t májfunkciós próbára használják. A gyógyszer-metabolizáló izoenzimek A citokróm-P rendszer szubsztrátjainak a száma több százezerre tehető.
A szakértők azt is javasolják, hogy az étkezést gyakrabban, de kisebb mennyiségben készítsék el. Azonban ajánlott kizárni a napi menüből: Így a szükséges termékek előnyben részesítése és szükségtelen megszüntetése révén normalizálhatja a beteg hormonszintjét.
A citokróm-P enzimnek több formája létezik. Heterogenitását már a nyolcvanas években felismerték, hagyományos biokémiai technikákat elektroforézis, immunhisztokémia, monoklonális antitestek, spektrofotometria stb. A kilencvenes években az izoenzimek és az őket kódoló gének szekvenciái közötti eltérés is ismertté vált. Az így felismert izoenzimek száma jelenleg sok száz szükségessé tette osztályozásukat, amire a megfelelő aminosav-összetétel, illetve a génszekvenciák hasonlósága vagy eltérése kitűnő módszernek bizonyult.
A génszekvenciák hasonlósága egyben tükrözi az enzimrendszer evolúcióját is. Az izoenzimeket családokba és alcsaládokba osztjuk.
