Hogyan működik a vírusellenes gyógyszerek a testben. A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár
- Hol tudok venni
- Egy hete köhögök.
- Antihelmintikus gyógyszer embernek
- Gyógyszerek az emberek férgek megelőzésére, megelőzés céljából
- Paraziták hogyan lehet kezelni a népi gyógyszereket
Kardiotonikus, pozitív inotrop hatású szerek Szívglikozidok Különböző növényekben Scrophulariaceák, Apocynaceák, Ranunculaceák, Liliaceák és egyes békafélék bőrében előforduló, egymáshoz hasonló szerkezetű glikozidok, melyek szívhatása jelentős. Közülük a digitalis- és strophantinfélék sokáig egyeduralkodóak voltak a szívelégtelenség kezelésében.
Szívglikozid-tartalmú növényi kivonatokat az orvosok már több mint évvel ezelőtt is alkalmaztak. Az Urginea maritima tengeri hagyma kivonatát már gyógyszerként használták az ősi Egyiptomban, a Római Birodalomban pedig vizelethajtóként, hánytatóként és patkányméregként alkalmazták.
A régi kínai orvosok évszázadokon keresztül alkalmazták a varangyos béka szárított bőrének porát, melynek használata a digitalisfélék megjelenéséig néhány európai ország népi gyógyászatában is megfigyelhető volt. Az Afrikában nyílméregként használatos Strophantus kombe mag kivonatának kardioaktív hatását először Fraser írta le ben.
A digitaliskivonatokat szintén régen ismerték és használták Európában a népi gyógyászatban, azonban a digitalis valódi terápiás jelentőségét William Withering angol orvos fedezte fel. Withering felismerte, hogy nem minden fajta oedema szüntethető meg digitalisszal, de nem értette még meg az összefüggést a digitalis szívhatása és diuretikus hatása között.
Ez utóbbi összefüggés felismerése Ferrier nevéhez fűződik ben. A Scrophulariaceae családba tartozó piros gyűszűvirág Digitalis purpureailletve gyapjas gyűszűvirág Digitalis lanata levelei tartalmazzák a legfontosabb és a terápiában leginkább használatos glikozidokat. A strophantin és az ouabain a Strophantus kombe, Strophantus gratus magjában fordul elő, de ma már ezeknek csak elméleti, történelmi jelentősége van.
A varangyos béka bőre bufodienolid szerkezetű glikozidokat bufotoxin tartalmaz, melyek szteroidrésze hasonló a digitalis geninrészéhez.
Hatás—szerkezet összefüggések Mindegyik szívglikozid egy szteránvázas részből, az ún. A minden szívglikozidra jellemző általános szerkezetet a A szteroidszerkezet ciklopentanoperhidrofenantrén-váz, melyhez a es helyen egy telítetlen laktongyűrű, a es és a 3-as helyen hidroxilcsoport kötődik.
A B és a C gyűrű relatív térbeli helyzete a többi szteroidéhoz hasonlóan transz konfigurációjú, míg a C és D gyűrű minden más, természetben előforduló szteroiddal ellentétben, a kardioaktív geninekben cisz konfigurációban áll.
- Debreceni Kardiológiai Klinika
- Megelőző gyógyszerek helminták ellen
- Helmint készítmények személyiség számára
- Aszcariasis necatorosis
- COVID–19 – Wikipédia
Hatás—szerkezet összefüggés A piros gyűszűvirág levele Digitalis purpureae folium az ún. A- B- és C-purpurea-glikozidokat, a gyapjas gyűszűvirág levele Digitalis lanatae folium az A- B- és C-lanatozid-glikozidokat tartalmazza.
Az A- B- és C-purpurea-glikozidok a bennük lévő genin szerkezetében különböznek egymástól. A terápiás fontosságú A-glikozid digitoxigenint tartalmaz. A hatást hordozó geninrész 3-as helyéhez kapcsolódik a cukorrész, mely általában a hatást erősíti.
Forrás: Getty Images Naponta kerülnek újak e listára, miközben a fertőzés esetszáma világszerte rohamosan emelkedik. A tesztelésbe vont szerek közt van egykori influenzagyógyszer, az ebola ellen hatástalannak bizonyult vírusellenes szer, vagy épp évtizedekkel ezelőtt malária ellen kifejlesztett hatóanyag. Japán influenzagyógyszer A japán Fujifilm Toyama Chemical kifejlesztett egy szert, mely a COVID enyhe-közepes lefolyású esetei körében reménykeltő eredményeket mutat.
A natív hogyan működik a vírusellenes gyógyszerek a testben molekuláiban a geninhez 3 molekula digitoxóz metilpentóz és 1 molekula glukóz kapcsolódik.
A natív purpurea-glikozid a levél száradása közben egy enzim, a digipurpidáz hatására elhasad, elveszti a glukózt, így képződik a stabil szívglikozid, mely csak a genint és a hozzá kapcsolódó 3 molekula digitoxózt tartalmazza. A terápiában használatos készítmények stabil szívglikozidot tartalmaznak. A lanatozid-glikozidok szerkezete hasonlít a purpurea-glikozidokéhoz.
A különbség köztük elsősorban az, hogy a natív glikozidokban a cukorrész mellett ecetsav is található. A lanatozidok tehát a purpurea-glikozidok acetilszármazékai.
Legújabb helmint gyógyszer. 29 új gyógyszer TB-támogatásáról döntött a kormány - cornereger.hu
Az aglikonok az A- és a B-lanatozidban azonosak az A- és B-purpurea-glikozidokéval. A C-lanatozidban digoxigenin van, amely abban különbözik a digitoxigenintől, hogy a C12 helyen is tartalmaz egy OH-csoportot. A digoxin a legfontosabb és leggyakrabban alkalmazott szívglikozid. A deslanosid mesterséges glikozid, melyet az acetilcsoportnak a lanatozid-C-ről való lehasításával állítottak elő.
A Strophantus kombéből előállított K-strophantin geninrésze a strofantidin. A geninre szubsztituált OH-csoportok megváltoztatják a molekula lipidoldékonyságát, polaritását. Minél több OH-csoport kapcsolódik a geninrészhez, annál polárosabb lesz a molekula.
Ez magyarázza a különböző glikozidok különböző kinetikai tulajdonságait.
A cukorkomponens egyrészt tartósítja a vegyületek hatását azáltal, hogy gátolja az epimeráz enzim okozta változást a hármas helyzetű hidroxil szterikus konfigurációjában, másrészt fokozza a geninek oldékonyságát. Farmakológiai hatások A digitalis és minden szívglikozid alapvető farmakológiai hatása a szívizom-kontrakciók erejének fokozása, valamint a szívfrekvencia csökkentése. A digitalis nevet gyakran használjuk mint az összes szívglikozid gyűjtőelnevezését. Hatásuk egyedülálló, mivel a többi pozitív inotrop hatású szer általában tachycardizál.
Ezért váltak a szívglikozidok a krónikus szívelégtelenség alapgyógyszereivé. Lévén a szívelégtelenség lényege a szívizom erejének gyengülése, a szívglikozidok a szív pumpafunkcióját fokozva csökkentik a szív nagyságát, a vénás pangást, diuresist váltanak ki, megszüntetik az oedemákat.
A digitalis egyrészt közvetlenül hat a szívre és az erek simaizomzatára, másrészt az idegi és a hormonális rendszeren keresztül befolyásolja a szívműködést, a perifériás ellenállást, a veseműködést és a keringést.
Az egész keringésre gyakorolt hatás a digitalis komplex, integrált hatásainak eredője, mely nagy különbséget mutat egészséges és dekompenzált egyénen. Pozitív inotrop hatás. A digitalis a dózistól függően növeli a szívizom kontraktilitását. Pozitív inotrop hatását mind a pitvari, mind a kamrai roston kifejti. Egészséges szívizmon típusú étkezési ember féreg kialakul a pozitív inotrop hatás. Izolált szívkészítményen, izometriás körülmények között vizsgálva, a digitalis növeli a systolék erejét és tökéletesebbé válik a diastole.
Az izometriás feszülésre gyakorolt hatás mértéke függ a szívizom kezdeti állapotától.
A velünk élő lappangó vírusok Vírusoknak nevezzük a ma ismert legkisebb organizmusokat, amelyek bioaktív, fertőző anyagok. Élő és élettelen anyagra egyaránt jellemző tulajdonsággal rendelkeznek. Paraziták, önmagukban nem mutatnak életjelenséget, ekkor virion a nevük. Nincs anyagcseréjük, önálló mozgásra képtelenek. Élő anyagként már vírusoknak hívjuk őket, csak gazdaszervezetben, annak folyamatait vér- és nyirokkeringés, idegpályák működési folyamatai felhasználva léteznek.
Ha az erő kifejtéséhez szükséges feszülési képesség súlyosan károsodott, akkor erőteljesebb digitalishatás jelentkezik. Hypodinámmá tett emlős szív—tüdő készítményen nagyon jól mérhető a digitalis hatása. A szív kisebb áttételekkel, rövidebb izomrostokkal működik, a szív megkisebbedik, azonos munkához kevesebb oxigént igényel, jobb hatásfokkal dolgozik.
Negatív kronotrop és dromotrop hatás. A szívglikozidok fokozzák a paraszimpatikus tónust. Ez egyrészt a vagusközpont izgatásának, a baroreceptorok érzékenységfokozásának az eredménye, másrészt a szívizom acetilkolin iránti érzékenysége növelésének, illetve a szimpatikus tónus csökkentésének, vagyis direkt hatásának a következménye.
A fokozott vagustónus eredménye a negatív kronotrop hatás bradycardiaaz atrioventricularis ingervezetés gátlása, a pitvari refrakter szak rövidülése, mely utóbbi eredményezi a pitvarlebegés pitvarfibrillatióvá való átalakulását.
Számos koronavírus elleni szer tesztjét kezdtek már el
Atropin-előkezelés e hatásokat felfüggeszti. A szívglikozidok az ingervezetést, közvetlenül az ingervezető rostokra is hatva gátolják negatív dromotrop hatásmert növelik az atrioventricularis csomó refrakter szakát. Ez a hatás pitvarlebegésben és -fibrillatióban meggátolja a szapora pitvari ingerek kamrára történő átjutását, vagyis védi a kamrát a túl szapora pitvari ingerektől.
Az atrioventricularis ingervezetés nagyfokú gátlása azonban teljes AV-blokkot is eredményezhet. A szimpatikus tónus csökkentése főként a szívelégtelenségben csökkent baroreflex-érzékenység javulásának következménye. Toxikus szívglikozid adagok viszont, direkt központi idegrendszeri hatás révén, növelhetik a szimpatikus tónust.
A szívglikozidok összetett, direkt és indirekt hatást gyakorolnak a szív elektrofiziológiai paramétereire. Hatásuk az alkalmazott koncentrációtól és az időtől függ. Kezdetben az akciós potenciál tartama megnyúlik, majd egy tartósabb akcióspotenciál-tartam rövidülés következik be. Az akciós potenciál tartamának rövidülése hozzájárul a pitvari és kamrai munkaizomrostok refrakter periódusának megrövidüléséhez. Purkinje-roston ezen az elektrofiziológiai hatáson kívül még a spontán diastolés depolarizáció sebességének a fokozódása is megfigyelhető, ami hozzájárul a szívglikozidok későbbi, automáciát növelő hatásához.
Koronavírus kisokos
A többi, ingerületvezetésre specializált roston csökken az ingerületvezetés sebessége, nő az effektív refrakter periódus. Nagyobb dózis az AV-vezetés zavarához, blokkjához vezethet. A késői utódepolarizációk a küszöbpotenciált elérve akciós potenciált válthatnak ki, korai premature ectopiás választ, bigeminiát, majd kamrai tachycardiát, fibrillatiót okoznak. Az indirekt elektrofiziológiai hatások a szívglikozidok terápiás dózisában paraszimpatikus hatás formájában jelentkeznek, és így atropinnal felfüggeszthetők.
Mivel a kolinerg beidegzés gazdagabb a pitvarban, mint a kamrában, ezek a hatások sokkal erőteljesebben jelentkeznek a pitvaron és az atrioventricularis vezetésben, mint a Purkinje-roston és a kamrán.
Története[ szerkesztés ] A feltételezések szerint az eredetileg csak állatok közt terjedő SARS-CoV-2 nevű vírus [7] valahogyan átlépte a fajok közti korlátokat és emberre is átterjedt. Tehát a vírus terjesztésében úgy tűnik állati közvetítők nem vesznek részt.
Így a pitvaron az effektív hogyan működik a vírusellenes gyógyszerek a testben periódus és az akciós potenciál tartamának rövidülése következik be, az AV-csomóban a refrakter periódus növelése miatt lassul az ingerületvezetés. A paraszimpatikus izgató hatások képezik a digitalis bizonyos arrhythmiákban való alkalmazásának alapját.
Arrhythmogen hatás. A szívglikozidok fokozzák a heterotrop ingerképzést, az ectopiás fókuszok ingerlékenységét növelik, ami arrhythmiákhoz vezet. Toxikus koncentrációkban a szimpatikus tónus fokozódása is szerepet játszik a szívglikozidok kedvezőtlen szívhatásaiban.
A toxikus hatások közé tartoznak az atrioventricularis átvezetés zavarai, másod-harmad fokú AV-blokk, idő előtti kamrai válasz, bigeminia, kamrai tachycardia és fibrillatio, tehát csaknem az összes formája az arrhythmiáknak.
A szívglikozidok csökkentik a vesében a reninfelszabadulást a vese Na-pumpa gátlása révén. Az arteriolák összehúzódása miatt kialakuló utóterhelés-növekedés jelentős részét képezi azoknak a homeosztatikus reflexmechanizmusoknak, amelyek egészséges egyénen megakadályozzák a digitalis perctérfogat-növelő hatását.
Így egészséges szervezetben a digitalis kisfokú vérnyomás-emelkedést, bradycardiát, a rezisztenciaerek és bizonyos vénák szűkületét okozza a perctérfogat változása nélkül. A szívglikozidok a gyomor—bél rendszeren hatva émelygést, hányást, hasmenést válthatnak ki. Ezek a hatások részben a kemoszenzitív triggerzóna érzékenyítésén keresztül alakulnak ki.
Hatásmechanizmus A pozitív inotrop hatás a kontraktilis elemek, az aktin- és a miozinszálak kölcsönhatásának az erősségéből következik.
A gyógyszerhatások szempontjából főként az első mechanizmus a jelentős, újabban azonban a második is egyre fontosabb. Fiziológiás szívciklus alatt a következő folyamatok zajlanak le Ezek a Ca-ionok felszabadítják a különböző sejten belüli Ca-raktárakból SR, tubularis a kötött Ca-ot, amely a citoplazmába kerül, ionos formában, és ez jut a tropomiozin troponinmolekulájához.
A tropomiozin—Ca-troponin komplex a miozin-ATPázzal együtt biztosítja a miozin-aktin filamentumok összecsúszását, azaz a kontrakciót. A Ca-csatorna működését lásd az Ischaemiás szívbetegségre ható szerek, kalciumcsatorna-gátlók című részben feszültségfüggő fehérjerészek szabályozzák. Direkt, a Ca-csatorna kapuzó funkcióit ellátó részek működését befolyásolva serkentik a Ca-csatorna működését a dihydropiridin-szerkezetű vegyületek, melyek optikai izomerjei az egyébként Ca-csatorna-gátló dihydropiridineknek lásd részletesebben a Ca-csatorna-gátlóknál.
